结构亮点
功能
[ACPM_MYCS2型]酰基载体蛋白参与裂殖子延伸。
PubMed出版物摘要
阿拉伯糖基转移酶EmbA、EmbB和EmbC参与结核分枝杆菌细胞壁的合成,被认为是抗结核药物乙胺丁醇的靶点。我们在存在糖基供体和受体底物以及乙胺丁醇的情况下,测定了分枝杆菌EmbA-EmbB和EmbC-EmbC复合物的低温电子显微镜和x射线晶体结构。这些结构显示了供体和受体底物如何在活性位点结合,以及乙胺丁醇如何通过与EmbB和EmbC中的底物结合到同一位点来抑制。大多数耐药突变位于乙胺丁醇结合位点附近。总之,我们的工作为理解阿拉伯糖基转移酶的生化功能和抑制以及开发新的抗结核药物提供了结构基础。
抗结核药物乙胺丁醇与细胞壁阿拉伯糖基转移酶的结构。,Zhang L、Zhao Y、Gao Y、Wu L、Gao R、Zhang Q、Wang Y、Wuo C、Wu F、Gurcha SS、Veerapen N、Batt SM、ZhaoW、Qin L、Yang X、Wang M、Zhu Y、ZhangB、Bi L、Zhang-X、Yang H、Guddat LW、Xu W、Wang Q、Li J、Besra GS、Rao Z Science。2020年4月23日。pii:science.aba9102。doi:10.1126/science.aba9102。电话:32327601[1]
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- ↑Zhang L,Zhao Y,Gao Y,Wu L,Gao R,Zhang Q,Wang Y,Wuc C,Wu F,Gurcha SS,Veerapen N,Batt SM,ZhaoW,Qin L,Yang X,Wang M,Zhu Y,Zhang-B,Bi L,ZhangX,Yang H,Guddat LW,Xu W,Wang Q,Li J,Besra GS,Rao Z.细胞壁阿拉伯糖基转移酶与抗结核药物乙胺丁醇的结构。科学。2020年4月23日。pii:science.aba9102。doi:10.1126/science.aba9102。PMID:32327601数字对象标识:http://dx.doi.org/10.1126/science.aba9102