结构亮点
6个ls4是一个5链结构，序列从苏斯克罗法。完整的晶体学信息可从亚欧理事会。对于结构构件导游使用第一眼.
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| 方法： | X射线衍射，分辨率2.4Å |
| 配体： | ,,,,, |
| 资源： | 第一眼,亚欧理事会,PDBe公司,RCSB公司,PDBsum公司,ProSAT项目 |
功能
TBA1B_清管器微管蛋白是微管的主要成分。它结合两摩尔GTP，一个位于β链上的可交换位点，另一个位于α链上的不可变位点。
PubMed出版物摘要
微管蛋白-秋水仙碱结合位点被认为是一种有吸引力的抗癌药物靶标，但没有一种候选药物被批准用于医疗。我们最近发现一种结构独特的小分子S-40是一种口服强效微管蛋白失稳剂。S-40与微管蛋白复合体的晶体结构分析显示，S-40占据秋水仙碱囊中的所有3个区域，其相互作用不同于已知的微管抑制剂，对微管蛋白二聚体的组装和曲率具有独特的影响。S-40克服了紫杉醇耐药性，缺乏神经毒性，这是限制紫杉醇临床应用的主要障碍。此外，S-40具有抑制癌细胞系和患者衍生有机物生长、诱导有丝分裂阻滞和细胞凋亡的能力。S-40口服给药每天一次，可强烈抑制人类前列腺癌DU145、非小细胞肺癌NCI-H1299和耐紫杉醇A549的异种小鼠模型，且无明显副作用。这些发现为S-40作为用于癌症治疗的下一代口服有效微管抑制剂的发展提供了证据。
一种新型口服活性微管失稳剂S-40靶向秋水仙碱结合位点，显示出强大的抗肿瘤活性。，杜T，林S，季M，薛N，刘Y，张Z，张K，张J，张Y，王Q，盛L，李Y，卢D，陈X，徐H癌症快报。2020年12月28日；495:22-32. doi:10.1016/j.canlet.2020.08.040。Epub 2020年9月12日。电话：32931884[1]
来自美国国家医学图书馆数据库MEDLINE®/PubMed®。
工具书类
- ↑Du T，Lin S，Ji M，Xue N，Liu Y，Zhang Z，Zhang-K，ZhangJ，Zhang.Y，Wang Q，Sheng L，Li Y，Lu D，Chen X，Xu H.一种新型口服活性微管失稳剂S-40靶向秋水仙素结合部位，显示出强大的抗肿瘤活性。癌症快报。2020年12月28日；495:22-32. PMID：32931884数字对象标识：2016年10月10日/j.canlet.2020.08.040
