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Q3SAW3_PSEAI问题
PubMed出版物摘要
BEL-1是一种在比利时铜绿假单胞菌临床分离株中发现的获得性A类ESBL,与其他ESBLs不同(最大同一性,54%与GES型酶)。克拉维酸盐、亚胺培南和艾哈拉坦可有效抑制这种酶。BEL-1的晶体在pH 5.6下获得,天然BEL-1结构由正交和单斜晶体形式分别以1.60-A和1.48A的分辨率确定。通过浸泡天然BEL-1晶体,还获得了亚胺培南(单斜型,1.79 A res.)和艾哈拉坦(正交型,1.85 A res。在酰基-酶复合物中,亚胺培南和艾哈拉坦因α取代物和羰基氧(在氧阴离子孔内或外)的位置不同而不同。更令人惊讶的是,包括催化相关残基Glu166的Omega-lop在不同亚单位中以不同的构象被发现,导致Glu166-侧链向外旋转活性位点,甚至使其Calpha原子的位移达到约10 A。显示单一Leu162Phe替代(BEL-2)的BEL-1变异体对CAZ、CTX和FEP具有较高水平的抗性,并且与BEL-1相比,KM值显著降低,尤其是与氧亚氨基头孢菌素类药物相比。BEL-1 Leu162位于Omega-loop的起点,周围环绕着Phe72、Leu139、Leu148和Leu169(接触距离3.8-4.0 A)。在不改变相邻残基或Omega-loop本身的情况下,这个小的疏水空腔不能合理地容纳BEL-2中发现的体积较大的Phe162,因此可能导致酶动力学特性的重大改变。
铜绿假单胞菌BEL-1超光谱β-内酰胺酶及其与内酰胺和亚胺培南复合物的晶体结构。,Pozzi C、De Luca F、Benvenuti M、Poirel L、Nordmann P、Rossolini GM、Mangani S、Docquier JD抗菌剂Chemother。2016年9月26日。pii:美国食品药品监督管理委员会00936-16。PMID:27671060[1]
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- ↑Pozzi C、De Luca F、Benvenuti M、Poirel L、Nordmann P、Rossolini GM、Mangani S、Docquier JD。铜绿假单胞菌BEL-1超光谱β-内酰胺酶及其与内酰胺和亚胺培南复合物的晶体结构。抗菌剂Chemother。2016年9月26日。项目编号:AAC.00936-16。PMID:27671060数字对象标识:http://dx.doi.org/10.1128/AAC.00936-16