第二季度

PubMed出版物摘要

HIV-1 gp41蛋白通过介导病毒膜和细胞膜的融合促进病毒进入。gp41内中央三聚体卷曲线圈表面的一个突出口袋先前被确定为抑制HIV-1进入的药物的潜在靶点。我们设计了一种肽IQN17，它能正确地呈现这个口袋。利用IQN17和镜像噬菌体展示，我们鉴定了共享序列基序的HIV-1感染的环状D肽抑制剂。IQN17与D肽复合物的1.5 A共晶结构和核磁共振研究表明，这些抑制剂的保守残基与gp41囊紧密接触。我们的研究证实了口袋本身是药物开发的目标。IQN17和这些D肽抑制剂可能有助于开发和鉴定一类新型口服生物可利用的抗HIV药物。

抑制HIV-1进入：发现靶向gp41线圈囊的D-肽抑制剂。，Eckert DM、Malashkevich VN、Hong LH、Carr PA、Kim PS Cell。1999年10月1日；99(1):103-15. PMID:10520998^[1]

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