结构亮点
功能
[BACE1_HUMAN公司]负责淀粉样前体蛋白(APP)的蛋白水解过程。在APP的671和672残基之间,A-β肽序列的N末端出现裂痕,导致β-裂痕可溶性APP的生成和胞外释放,以及随后由γ-分泌酶释放的相应的细胞相关C末端片段。[1] [2]
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PubMed出版物摘要
设计和合成一系列新型高效BACE1羟乙基胺抑制剂。这些抑制剂在间苯二甲酰胺环的C-5位置具有氢键取代基,比组织蛋白酶D具有更好的选择性。
BACE1、Kortum SW、Benson TE、Bienkowski MJ、Emmons TL、Prince DB、Paddock DJ、Tomasselli AG、Moon JB、LaBord A、TenBrink RE Bioorg Med Chem Lett的高效选择性间苯二甲酰胺S2羟乙基胺抑制剂。2007年6月15日;17(12):3378-83. Epub 2007年4月3日。PMID:17434734[3]
来自美国国家医学图书馆数据库MEDLINE®/PubMed®。
另请参阅
工具书类
- ↑Lin X,Koelsch G,Wu S,Downs D,Dashti A,Tang J.人天冬氨酸蛋白酶memapsin 2切割β-淀粉样前体蛋白的β-分泌酶位点。美国国家科学院院刊2000年2月15日;97(4):1456-60. PMID:10677483
- ↑Okada H,Zhang W,Peterhoff C,Hwang JC,Nixon RA,Ryu SH,Kim TW。排序连接蛋白6作为BACE1介导的APP处理负调控因子的蛋白质组学鉴定。FASEB J.2010年8月;24(8):2783-94. doi:10.1096/fj.09-146357。Epub 2010年3月30日。PMID:20354142数字对象标识:1096年10月10日/fj.09-146357
- ↑Kortum SW、Benson TE、Bienkowski MJ、Emmons TL、Prince DB、Paddock DJ、Tomasselli AG、Moon JB、LaBorde A、TenBrink RE。BACE1的高效和选择性间苯二甲酰胺S2羟乙基胺抑制剂。生物有机医药化学快报。2007年6月15日;17(12):3378-83. Epub 2007年4月3日。PMID:17434734数字对象标识:10.1016/j.bmcl.2007.03.096