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PubMed出版物摘要

一系列β-羧酰胺基膦酸（2）被鉴定为一种新的结构基序，用于获得人类肥大细胞糜酶的有效抑制剂。例如，1-萘基衍生物5f的IC50值为29 nM，（E）-苯乙烯基衍生物6g的IC50为3.5 nM。5f.淀粉酶的X射线结构揭示了酶活性部位内的关键相互作用。化合物5f对抑制糜蛋白酶和八种丝氨酸蛋白酶具有选择性。化合物6h在大鼠中经口生物利用（F=39%），在仓鼠炎症模型中经口有效。

发现有效的、选择性的、口服活性的人类肥大细胞糜蛋白酶非肽类抑制剂。，Greco MN、Hawkins MJ、Powell ET、Almond HR Jr、de Garavilla L、Hall J、Minor LK、Wang Y、Corcoran TW、Di Cera E、Cantwell AM、Savvides SN、Damiano BP、Maryanoff BE Med Chem。2007年4月19日；50(8):1727-30. Epub 2007年3月16日。PMID:17361995^[1]

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