结构亮点
功能
[TRYB2_人类]色氨酸酶是存在于肥大细胞中的主要中性蛋白酶,在这种细胞类型的偶联活化-降解反应中分泌。在细菌感染期间具有免疫保护作用。需要有效对抗肺炎克雷伯菌感染(根据相似性)。
进化保护
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PubMed出版物摘要
利用从三肽库筛选和结构导向设计方法(包括片段筛选)收集的信息,发现了改进的基于肽的人类β-胰蛋白酶抑制剂。我们努力通过替换传统的赖氨酸或精氨酸P1元素来改善这类抑制剂。优化后的化合物对肥大细胞靶点显示出较低的纳米级效力,对丝氨酸蛋白酶的非靶点表现出数百倍的选择性。因此,在肽样支架中替换P1处的Lys/Arg不需要伴随靶亲和力的损失。
肽基类胰蛋白酶抑制剂的结构导向设计。,McGrath ME、Sprengeler PA、Hirschbein B、Somoza JR、Lehoux I、Janc JW、Gjerstad E、Graupe M、Estiarte A、Venkataramani C、Liu Y、Yee R、Ho JD、Green MJ、Lee CS、Liu L、Tai V、Spencer J、Sperandio D、Katz生物化学学士。2006年5月16日;45(19):5964-73。PMID:16681368[1]
来自美国国家医学图书馆数据库MEDLINE®/PubMed®。
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- ↑McGrath ME、Sprengeler PA、Hirschbein B、Somoza JR、Lehoux I、Janc JW、Gjerstad E、Graupe M、Estiarte A、Venkataramani C、Liu Y、Yee R、Ho JD、Green MJ、Lee CS、Liu L、Tai V、Spencer J、Sperandio D、Katz BA。肽类胰蛋白酶抑制剂的结构导向设计。生物化学。2006年5月16日;45(19):5964-73. 采购管理信息:16681368数字对象标识:http://dx.doi.org/10.1021/bi060173m