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PubMed出版物摘要

利用从三肽库筛选和结构导向设计方法（包括片段筛选）收集的信息，发现了改进的基于肽的人类β-胰蛋白酶抑制剂。我们努力通过替换传统的赖氨酸或精氨酸P1元素来改善这类抑制剂。优化后的化合物对肥大细胞靶点显示出较低的纳米级效力，对丝氨酸蛋白酶的非靶点表现出数百倍的选择性。因此，在肽样支架中替换P1处的Lys/Arg不需要伴随靶亲和力的损失。

肽基类胰蛋白酶抑制剂的结构导向设计。，McGrath ME、Sprengeler PA、Hirschbein B、Somoza JR、Lehoux I、Janc JW、Gjerstad E、Graupe M、Estiarte A、Venkataramani C、Liu Y、Yee R、Ho JD、Green MJ、Lee CS、Liu L、Tai V、Spencer J、Sperandio D、Katz生物化学学士。2006年5月16日；45(19):5964-73. PMID:16681368^[1]

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