结构亮点
功能
[EST1_人类]参与排毒外源性物质和激活酯类和酰胺类前药。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺或脂肪酰基辅酶a酯没有催化活性。水解可卡因的甲酯基团形成苯甲酰胆碱。催化可卡因的酯交换反应形成可卡因。显示脂肪酸乙酯合酶活性，催化油酸乙酯化为油酸乙酯。[1] [2]
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PubMed出版物摘要
人羧酸酯酶1（hCE1）是一种药物和内生加工丝氨酸水解酶，具有相对广泛的底物特异性。它与多种内源性胆固醇代谢途径有关，包括以下明显不同的反应：胆固醇酯水解（CEH）、脂肪酰辅酶a水解（FACoAH）、酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶（ACAT）和脂肪酰乙酯合成（FAEES）。hCE1执行这些涉及大型底物和产品的催化作用的能力的结构基础尚不清楚。在这里，我们展示了hCE1糖蛋白与以下内源性底物或底物类似物复合物的四种晶体结构：辅酶A、棕榈酸脂肪酸、胆酸和牛磺胆酸。虽然已知hCE1的活性位点是杂乱的，并且能够与多种化学上不同的配体相互作用，但这些结构表明，该酶包含两个额外的配体结合位点，并且每个位点还表现出相对非特异的配体绑定特性。利用这种多位点杂合性，hCE1在结构上似乎能够根据细胞环境的生理状态组装几个催化事件。这些结果扩大了我们对酶杂合性的理解，并表明在hCE1的情况下，多个非特异性位点被用于执行不同的催化作用。
人类羧酸酯酶1处理内源性底物过程中的多位点杂合，Bencharit S，Edwards CC，Morton CL，Howard-Williams EL，Kuhn P，Potter PM，Redinbo MR J Mol Biol。2006年10月13日；363(1):201-14. Epub 2006年8月15日。电话：16962139[3]
来自美国国家医学图书馆数据库MEDLINE®/PubMed®。
另请参见
参考文献
- ↑Brzezinski MR、Abraham TL、Stone CL、Dean RA、Bosron WF。一种人肝可卡因羧酸酯酶的纯化和表征，该酶可催化苯甲酰胆碱的生成以及酒精和可卡因生成可卡因。生物化学药理学。1994年11月1日；48(9):1747-55. PMID：7980644
- ↑Pindel EV、Kedishvili NY、Abraham TL、Brzezinski MR、Zhang J、Dean RA、Bosron WF。催化可卡因和海洛因水解的广泛底物特异性人类肝脏羧酸酯酶的纯化和克隆。生物化学杂志。1997年6月6日；272(23):14769-75. PMID：9169443
- ↑Bencharit S、Edwards CC、Morton CL、Howard-Williams EL、Kuhn P、Potter PM、Redinbo MR。人类羧酸酯酶1处理内源性底物过程中的多位点杂合。分子生物学杂志。2006年10月13日；363(1):201-14. Epub 2006年8月15日。PMID：16962139数字对象标识：http://dx.doi.org/10.1016/j.jmb.2006.08.025
