结构亮点
2c6c码是一个1链结构，序列来自智人。完整的晶体学信息可从亚欧理事会。对于结构构件导游使用第一眼.
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| 方法： | X射线衍射，分辨率2Å |
| 配体： | ,,,,, |
| 资源： | 第一眼,亚欧理事会,PDBe公司,RCSB公司,PDB总和,ProSAT项目 |
功能
FOLH1_人类具有叶酸水解酶和N-乙酰化α-连接酸性二肽酶（NAALADase）活性。偏好三α-谷氨酸肽。在肠道中，叶酸的摄取是必需的。在大脑中，通过神经肽N-乙酰基天门冬氨酸（NAAG）的水解调节兴奋性神经传递，从而释放谷氨酸。PSM-4亚型和PSM-5亚型似乎在生理上无关。参与前列腺肿瘤的进展。还表现出二肽基肽酶IV型活性。在体外，裂解Gly-Pro-AMC。
进化保护
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PubMed出版物摘要
膜结合谷氨酸羧肽酶II（GCPII）是一种锌金属酶，可催化神经递质N-乙酰-L-天冬氨酸-L-谷氨酸（NAAG）水解为N-乙酰-L天冬氨酸酯和L-谷氨酸（其本身是神经递质）。在中风、肌萎缩侧索硬化和神经病理性疼痛的临床前模型中，有效和选择性GCPII抑制剂已被证明可降低脑谷氨酸并提供神经保护。在这里，我们报告了GCPII细胞外部分与强效和弱抑制剂以及与谷氨酸（酶水解反应的产物）复合物的晶体结构，其分辨率分别为2.0、2.4和2.2 A。GCPII分为三个结构域：类蛋白酶、顶端和C末端。这三种蛋白都参与底物结合，其中两种蛋白直接参与C末端谷氨酸的识别。该酶的碳水化合物部分之一对GCPII的同二聚体形成至关重要。本文提供的三维结构揭示了这种关键酶的诱导拟合底物结合模式，并为设计可用于治疗神经元疾病和前列腺癌的GCPII抑制剂提供了重要信息。
神经损伤和前列腺癌药物靶点谷氨酸羧肽酶II的结构。，Mesters JR、Barinka C、Li W、Tsukamoto T、Majer P、Slusher BS、Konvalinka J、Hilgenfeld R EMBO J.2006年3月22日；25(6):1375-84. Epub 2006年2月9日。PMID:16467855[1]
来自美国国家医学图书馆数据库MEDLINE®/PubMed®。
另请参见
参考文献
- ↑Mesters JR、Barinka C、Li W、Tsukamoto T、Majer P、Slusher BS、Konvalinka J、Hilgenfeld R.谷氨酸羧肽酶II（神经元损伤和前列腺癌的药物靶点）的结构。EMBO J.2006年3月22日；25(6):1375-84. Epub 2006年2月9日。PMID：16467855
