2c05年

PubMed出版物摘要

嗜酸性粒细胞衍生神经毒素（EDN）是胰腺核糖核酸酶超家族的一个催化活性高的成员，在先天性宿主防御反应和各种与嗜酸粒细胞相关的炎症和过敏性疾病期间，与其他嗜酸粒体蛋白一起分泌。EDN的核糖核酸活性是其抗病毒和神经毒性活性的核心，也可能是其生物活性的其他方面。为了进一步探讨这种酶活性的重要性，特定的抑制剂将大有裨益。5'-ADP衍生物是目前已知的最有效的抑制剂之一。在这里，我们使用X射线晶体学研究了四个含有该部分的天然核苷酸的结合。5'-ATP以两种不同的方向结合，一种以传统方式占据B2亚基，另一种是无有序腺苷部分的逆转录方向。三磷酸二腺苷（Ap3A）和四磷酸二腺苷酸（Ap4A）与位于B2亚基的一个腺嘌呤结合，多磷酸链以不确定的构象延伸穿过P1亚基，以及无序的第二腺苷部分。五磷酸二腺苷（Ap5A）是该系列中最有效的抑制剂，以完全有序的方式与一个腺嘌呤结合，通常位于B2亚基，多磷酸链占据P1和假定的P（-1）亚基，另一个腺苷以逆序方式结合在B1亚基边缘。每种抑制剂的结合模式都具有先前确定的二磷酸腺苷结构中的特征。我们研究了这些抑制剂的结构亲和关系，并讨论了改进抑制剂设计的意义。

嗜酸性粒细胞衍生神经毒素（EDN）与抑制剂5'-ATP、Ap3A、Ap4A和Ap5A复合体的晶体结构。，Baker MD、Holloway DE、Swaminathan GJ、Acharya KR生化。2006年1月17日；45(2):416-26. 项目管理标识号：16401072^[1]

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