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执业药师考试西药一》第一章:药品与药品质量标准2进入阅读模式

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2021-06-28 15:55:13|来源:中公医考网

2021年执业药师考试在即,考试时间为10月23、24日,为大家能够在有限的时间里能够充分的学习,中公医考网小编为大家准备了相关专业的知识点,希望可以帮到大家。

第一章 药品与药品质量标准

第一节 药物与药物制剂

四、药用辅料

药用辅料是指在制剂处方设计时,为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称。

药用辅料的作用:

1赋型:如液体制剂中加入溶剂,片剂中加入稀释剂、黏合剂。

2使制备过程顺利进行:如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质。

三。提高药物的稳定性:如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性。

4提高药物疗效:如将胰酶制成肠溶衣片,不仅免受胃酸破坏,保证在肠中充分发挥作用。

5降低药物毒副作用:如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸,即可掩盖药物的不良臭味,也可避免对胃的刺激。

6调节药物作用:选用不同的辅料,可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等。

7增加病人用药的顺应性:如口服液体制剂加入矫味剂。

五、药物稳定性

药物的稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。

1化学不稳定是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。

2物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。

三。生物不稳定性是指由于微生物污染滋长,引起药物的酸败分解变质。

六、药物的化学降解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生。药物的降解过程比较复杂,有时一种药物可能同时或相继产生两种或两种以上的降解反应。

1.水解

水解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

(1)酯类药物的水解

盐酸普鲁卡因的水解(pH值有关,最稳定的 pH值3.5左右),酯键断开分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇,对氨基苯甲酸可继续氧化生成有色物质。属于这类水解的药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。内酯在碱性条件下易水解开环。如硝酸毛果芸香碱、华法林钠。

(2)酰胺药物的水解

青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。此外,如利多卡因、对乙酰氨基酚等也属于此类药物。

青霉素和头孢菌素类:注射用氨苄西林钠在临用前可用 0.9%氯化钠注射液溶解后输液,但 10%葡萄糖注射液对本品有一定的影响,最好不要配合使用,若两者配合使用,也不宜超过 小时。乳酸钠注射液对本品水解具有显著的催化作用,二者不能配合使用。头孢唑林钠在酸与碱中都易水解失效,但可与庆大霉素、维生素 C类注射液配合使用。

氯霉素:氯霉素比青霉素类抗生素稳定但其水溶液仍易分解,在 pH值7以下,主要是酰胺水解,生成氨基物与二氯乙酸。

巴比妥类:也是酰胺类药物,在碱性溶液中容易水解。有些酰胺类药物,如利多卡因,邻近酰胺基有较大的基团,由于空间效应,故不易水解。

(3)其他药物的水解

阿糖胞苷在酸性溶液中,脱氨水解为阿糖尿苷。在碱性溶液中,嘧啶环破裂,水解速度加快。本品在 pH 6.9时最稳定,常制成注射粉针剂使用。另外,如维生素 B、地西泮、碘苷等药物的降解,也主要是由于水解作用。

2.氧化

失去电子为氧化,脱氢也为氧化。如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

(1)酚类药物:具有酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。

(2)烯醇类:维生素 C、

(3)其他类药物:芳胺类如磺胺嘧啶钠,吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等,含有碳碳双键的药物,如维生素 A或56或D

3.其他反应

(1)异构化

光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用。如左旋肾上腺素具有生理活性,外消旋以后只有 50%的活性,本品水溶液在 pH值4左右产生外消旋化作用。如毛果芸香碱在碱性 pH时间,α-碳原子差向异构化后生成异毛果芸香碱。有些药物其反式与顺式几何异构体的生理活性有差别,例如维生素 A类活性形式是全反式,若转化为 2,6 位顺式异构体,其生理活性会降低。

(2)聚合

如氨苄西林钠的水溶液在贮存过程中能发生聚合反应,形成高聚物。塞替派在水溶液中易聚合失效,以聚乙二醇 400为溶剂制成注射液,可避免聚合。

(3)脱羧

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚,后者还可进一步氧化变色。普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸的脱羧也属于此类反应。

(责任编辑:凡凡)
结束  

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