第九章镇静催眠药
镇静药:轻度抑制中枢,缓解或消除烦躁不安。 催眠药:促进和维持近似生理睡眠。
正常生理性睡眠可分为慢波睡眠(非快动眼睡眠,NREMS)和REMS)
一、苯二氮卓类
长效类:T1/2>24小时(安定)、氯氮卓、氟西泮; 中效类:T1/2:6-24小时;
短效类:T1/2<6小时三唑仑、奥沙西泮 、艾司 唑仑
【药理作用】
1抗焦虑作用:小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用,可能作用机制:抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。
2镇静催眠作用:入睡潜伏期↓ ,夜间觉醒次数↓,睡眠时间↑,醒后自觉恢复精力。
抑制慢波睡眠的深睡时相,但停药后反跳较轻,无麻醉作用。
三。抗惊厥与抗癫痫作用:缓解、消除惊厥;抑制癫痫灶异常放电的扩散。
4中枢肌松作用:抑制脊髓神经元多突触反射。
作用机制:BDZ GABAA(γ亚单位)结合→增强中枢抑制性递质GABA(α,β亚单位)的亲和力→ Cl-通配符→Cl-内流↑ → 突触后膜超极化→ 神经系统兴奋性↓
主要作用部位:抗焦虑大脑皮层、边缘系统、中脑;催眠脑干
【临床应用】1.抗焦虑;2.失眠;3.手术前镇静
4癫痫持续状态:地西泮是癫痫持续状态的首选药
5惊厥:临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。
【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。
易透过胎盘到达胎儿,临产妇禁用;易经乳汁排出,哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。
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