From Krebs to Clinic: Glutamine Metabolism to Cancer
Therapy

表2

癌症中谷氨酰胺代谢的药物靶向策略

等级	药物	状态
谷氨酰胺模拟物	6-重氮-5-氧代-L-去甲亮氨酸（DON）¹⁶ 阿扎色林¹⁶ 阿维星¹⁶	核苷酸生物合成的非靶向效应^16,226 受毒性限制^16,227
谷氨酰胺耗竭	L-天冬酰胺酶^{100,101,228–230}	谷氨酰胺向谷氨酸的非靶向毒性转化^231,232 受毒性限制^100,101 FDA批准治疗ALL¹⁰²
GLS抑制剂	968²³³ BPTES公司^{172,234–236} CB-839型^53,54	临床前工具²³⁷ 临床前工具^151,173 第一阶段临床试验
SLC1A5抑制剂	苄基丝氨酸^238,239 γ-FBP^2,40 全球行动计划²⁴¹	临床前工具^238–241
GLUD抑制剂	EGCG公司^242,243 162兰特¹⁴⁸	工具化合物^65,67 临床前工具化合物¹⁴⁸
氨基转移酶抑制剂	AOA公司^65,143	临床用于治疗耳鸣²⁴⁴ 高剂量有毒¹⁴³
SLC7A11或xCT系统抑制剂	柳氮磺胺吡啶¹⁸ 橡皮擦²⁴⁵	FDA批准用于关节炎¹⁸ 工具化合物，诱导铁依赖性铁下垂²⁴⁶

急性淋巴细胞白血病；AOA，氨基氧乙酸；大学教师，6-重氮-5-氧-1-去甲亮氨酸；美国食品和药物管理局；γ-FBP、γ-叶酸结合蛋白；GLS，新西兰型谷氨酰胺酶；谷氨酸脱氢酶；GPNA、，L-γ-谷氨酰对硝基苯胺。