GDH1小分子抑制剂R162的鉴定与表征（A）
左侧：用于将先导化合物识别为GDH1抑制剂的筛选策略示意图。正确的：紫红素及其衍生物R162的结构。（B）纯化GDH1在不同浓度α-KG和紫癜素存在下的活性(左边)或R162(正确的).（C）K（K）d日通过色氨酸荧光结合试验测定值。纯化的GDH1与不断增加的嘌呤浓度一起孵育(左边)或R162(正确的).（D）用R162（20µM）处理的癌细胞测定GDH活性。（E）在R162存在下测定H1299和MDA-MB231细胞中的线粒体ROS水平。（F）随着R162浓度的增加，纯化GDH1的热转变熔化曲线。显示了DMSO控制和50µM R162的熔化温度（Tm）。（G）R162和α-KG浓度增加时GDH活性的Lineweaver-Burk图。（H）甲基-α-KG处理（1mM）对细胞内富马酸水平的影响(左上角)，GPx活动(下左)，ROS水平(右上角)和细胞增殖(下右)在R162处理的H1299和MDA-MB231细胞中进行检测。（一）NAC治疗（3 mM）对ROS水平的影响(上面的)和细胞增殖(降低)在R162处理的细胞中。数据为三个重复的平均值±SD。p值由双尾学生的t吨测试（*0.01<p<0.05；**0.001<p<0.01）。另请参见图S5.
