抗菌剂Chemother。1983年11月；24(5): 615–652.
8-氨基喹啉类化合物的化学结构与根治猕猴食蟹疟原虫感染能力的关系。
摘要
通过对200种8-氨基喹啉类药物对恒河猴食蟹疟原虫子孢子感染的根治能力进行评估，确定了34种活性等于或高于伯氨喹的衍生物，并对喹啉核和侧链上有利于或优于伯氨喹啉的取代基进行了表征偏见的治疗活动。在这34种衍生物中，19种活性与伯氨喹相当，9种活性是伯氨奎的两倍，6种活性是其四倍。核取代基在6位均为甲氧基取代；24具有一个取代基，10具有两个另外的取代基。对活性影响最大的添加剂包括位置4和2处的甲基取代基和位置5处的烷氧基、氟和一组3-或4-取代苯氧基取代基。就8-氨基取代基而言，15种活性高于伯喹的衍生物中有14种，19种活性与伯喹相同的衍生物中的13种，在8-氨基和末端氨基之间带有一个支链烷基，长度为4-5个碳。分支与8-氨基的接近性可能是治疗活性的重要决定因素；然而，这种分支的效果是不可预测的。所有15种活性高于伯氨喹的衍生物，以及相当一部分活性可与伯胺喹媲美的衍生物，其结构新颖性足以对人类的耐受性和根治性进行评估，合理的前景是，一种或多种药物的耐受性优于伯氨喹，并且在治疗间日疟原虫感染方面优于这种药物。
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文章来自抗菌剂与化疗由以下人员提供美国微生物学会（ASM）
