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项目：第1至20项，共320项

1

相对于对照，通过生物化学热点激酶测定在10uM下抑制TAK1（未知来源）

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1960873

总结PubMed引文靶点相关生物测定

2

通过与对照组相比的KINOMEscan分析，在1 uM时抑制哺乳动物系统中表达的人类部分长度TAK1（M1/Q303）

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1934832

总结PubMed引文靶点相关生物测定

三。

与对照组相比，10μM时MAP3K7激酶（未知来源）的抑制

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1924377

总结PubMed引文靶点相关生物测定

4

选择性相互作用（邓迪小组（140激酶和19脂激酶）EUB0000631a MAP3K7

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
丝裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1913587

总结靶点相关生物测定

5

选择性相互作用（KinomeScan（Invitrogen））EUB0000629a MAP3K7

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1913542

总结靶点相关生物测定

6

在[gamma-33P]-ATP存在下以酪蛋白为底物孵育40分钟，用闪烁计数法相对于对照组在50μM时抑制人TAK1

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
丝裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1909096

总结PubMed引文靶点相关生物测定

7

相对于对照组，1 uM时TAK1（未知来源）的抑制

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1895418

总结PubMed引文靶点相关生物测定

8

激酶选择性测定法在[gamma-33P]ATP存在下孵育30分钟，1 uM抑制人TAK1

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

化验数据：3测试

艾滋病：
1853178

总结PubMed引文靶点相关生物测定

9

TAK1 DiscoveRx激酶面板

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1测试

艾滋病：
1835808

总结靶点相关生物测定

10

TAK1（h）Kinase面板

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

化验数据：1已测试

艾滋病：
1835173

总结靶点相关生物测定

11

1 uM时TAK1（未知来源）的抑制

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

艾滋病：
1834342

总结PubMed引文靶点相关生物测定

12.

通过LANCE检测方法，使用ATP和Ulight-FLGFTYVAP作为培养90分钟的底物，评估人类重组TAK1在50至500 nM时底物磷酸化降低的抑制作用

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1已测试

援助：
1816364

总结PubMed引文靶点相关生物测定

13

ADP-Glo分析法在MBP作为底物的情况下抑制TAK1（未知来源）

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：28活性，25活性≤1µM，28测试

艾滋病：
1815955

总结化合物，活性活性≤1µM的化合物PubMed引文靶点相关生物测定

14

美国专利US10434085中TaK1-TaB1抑制剂检测：“间苯二酚酸内酯的非芳香二氟类似物”

资料来源：
绑定数据库
蛋白质靶点：
丝裂原活化蛋白激酶激酶7。。。
总计：
1

分析数据：10活性，6活性≤1µM，14测试

艾滋病：
1803852

总结化合物，活性活性≤1µM的化合物靶点相关生物测定

15

美国专利US9505765的生物检测：“4-烷氧基/芳烷氧基-5-取代吡咯嘧啶化合物作为TAK1抑制剂用于疾病治疗”

资料来源：
绑定数据库
蛋白质靶点：
丝裂原活化蛋白激酶激酶7。。。
总计：
2

分析数据：36活性，33活性≤1µM，36测试

艾滋病：
1803563

总结化合物，活性活性≤1µM的化合物靶点相关生物测定

16

第10.1021/cb300729y条中的激酶分析：“通过铰链区域结合片段的电子鉴定重新设计蛋白激酶抑制剂。”

资料来源：
绑定数据库
蛋白质靶点：
极光激酶A。。。
总计：
21

分析数据：2个活动，6个测试

艾滋病：
1799900

总结化合物，活性PubMed引文靶点相关生物测定

17

美国专利US10266537的激酶抑制试验：“3-乙酰基-吡唑-嘧啶衍生物及其制备方法和用途”

资料来源：
绑定数据库
蛋白质靶点：
血管生成素-1受体。。。
总计：
42

分析数据：27活性，4活性≤1 nM，26活性≤1µM，27测试

援助：
1798403

总结化合物，活性活性≤1µM的化合物靶点相关生物测定

18

KinomeScan分析：TAK1的抑制

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：108测试

艾滋病：
1794355

总结靶点相关生物测定

19

TAK1（M3K7CHY1）武田全球激酶面板

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1活性≤1µM，1测试

援助：
1793716

总结活性≤1µM的化合物靶点相关生物测定

20

MAP3K7（M315LGP1）武田全球激酶面板

资料来源：
ChEMBL公司
蛋白质靶点：
有丝分裂原活化蛋白激酶激酶7

分析数据：1活性≤1µM，1测试

援助：
1793714

总结活性≤1µM的化合物靶点相关生物测定

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